Video: Magnesio, i più Biodisponibili, quali scegliere. Proprietà e benefici 2025
La biodisponibilità (BA) è un termine usato in farmacologia e nelle scienze nutrizionali e ambientali. Nella farmacologia, si riferisce al grado e alla velocità con cui un farmaco somministrato viene assorbito dal sistema circolatorio del corpo, la circolazione sistemica.
La biodisponibilità è uno strumento di misura essenziale poiché determina il dosaggio corretto per la somministrazione non intravenosa di un farmaco. Negli studi clinici di ricerca, la biodisponibilità di un farmaco è un fattore chiave da misurare nelle prove di Fase 1 e Fase 2.
La determinazione della biodisponibilità assoluta di un farmaco avviene attraverso uno studio farmacocinetico. La concentrazione plasmatica del farmaco viene plottata contro il tempo e misura la concentrazione rispetto al tempo dopo somministrazione endovenosa e non intravenosa. Le applicazioni non intravenose includono orale, rettale, transdermico, sottocutaneo e sublinguale.
La misura della biodisponibilità è rappresentata dalla lettera f o F se espresso in percentuale. La biodisponibilità relativa è una misura utilizzata per valutare la bioequivalenza (BE) tra i prodotti farmacologici.
Per ottenere l'approvazione da parte della FDA per un farmaco generico, il farmaco deve mostrare un intervallo di confidenza del 90 per cento del suo prodotto a quello del farmaco di marca.
La biodisponibilità è uno degli strumenti essenziali nello sviluppo di farmaci farmaceutici in quanto la biodisponibilità deve essere presa in considerazione nel calcolo dei dosaggi per vie di somministrazione non intravenose basate sull'assorbimento.
La percentuale del farmaco assorbito è una misura della capacità della formulazione farmacologica di consegnare il farmaco al sito di destinazione."L'ammontare assorbito" è convenzionalmente misurato con uno dei due criteri, sia l'area sotto la curva di concentrazione plasmatica (AUC), sia la quantità totale (cumulativa) di farmaco escreto nell'urina dopo la somministrazione di farmaci " Scuola di Medicina Universitaria di Boston. "Esiste una relazione lineare tra" area sotto la curva "e dose quando la frazione del farmaco assorbito è indipendente dalla dose e il tasso di eliminazione (half-life) e il volume di distribuzione sono indipendenti dalla dose e dal dosaggio.
L'alinearità del rapporto tra la zona sotto la curva e la dose può verificarsi se, ad esempio, il processo di assorbimento è saturabile o se il farmaco non riesce a raggiungere la circolazione sistemica a causa di. g. , legame del farmaco nell'intestino o biotrasformazione nel fegato durante il primo transito del farmaco attraverso il sistema portale. "
Fattori che influenzano la biodisponibilità
Quando somministrato da un percorso non intravanesco, la biodisponibilità di un farmaco varia da persona a persona. Può essere influenzato da fattori fisiologici e altri fattori, inclusi se il farmaco viene preso con altri farmaci o con o senza cibo e la presenza di una malattia che colpisce il sistema gastrointestinale o la funzione epatica.
Altri fattori che influenzano la biodisponibilità di una droga sono le sue proprietà fisiche, la formulazione di farmaci, quali rilascio prolungato o rilascio immediato, ritmo circadiano di un individuo, interazioni farmacologiche, interazioni alimentari, velocità di metabolismo (effetto farmaci e alimenti), la salute del tratto gastrointestinale, l'età del paziente e la fase della malattia.
Quando un farmaco viene somministrato per via endovenosa, ha una biodisponibilità del 100% (F
Se un farmaco viene preso per via orale, raggiunge velocemente lo stomaco, si dissolve e alcuni di esso vengono assorbiti dall'intestino tenue.
Dal piccolo intestino, si passa alla vena del portale epatico prima che raggiunga la circolazione sistemica. Alcuni dei fattori che possono impedire il farmaco di raggiungere la circolazione sistemica sono le proprietà del farmaco e lo stato fisiologico del paziente.
I farmaci altamente idrofobici non possono essere facilmente assorbiti perché insolubili nei liquidi corporei, mentre i farmaci altamente idrofili che hanno un'attrazione per fluidi - non può attraversare membrane cellulari ricche di lipidi.